I neurolettici tradizionali. Serenase, haldol, largactil, aloperidolo, clorpromazina, entumin, talofen, orap, levopraid

A partire dalla sintesi, nel 1952, della Clorpromazina (Largactil, Prozin), la terapia delle Psicosi e in particolare della schizofrenia ha potuto avvalersi di strumenti farmacologici sempre più efficaci. Essi hanno radicalmente cambiato la prognosi di tali disturbi consentendo, tra l’altro, il progressivo abbandono di strutture di tipo manicomiale, essenzialmente coercitive, e l’avvento di un approccio terapeutico-riabilitativo con risultati spesso assai soddisfacenti.

I neurolettic più noti, come la Clorpromazina (Largactil), l’Aloperidolo (Serenase, Haldol), la Pimozina (Orap), ecc., altrimenti definiti farmaci antipsicotici, influenzano l’attività dei sistemi neurotrasmettitoriali dopaminergico, noradrenergico, serotoninergico, colinergico, Gabaergico ed istaminergico.

In particolare, l’efficacia antipsicotica di tali composti è legata essenzialmente all’azione esplicata a livello del sistema dopaminergico (DA).

I Neurolettici piu’ utilizzati sono:

la clorpromazina (Largactil, Prozin), la levomepromazina (Nozinam), la promazina (Talofen), la Clotiapina (Entumin), l’aloperidolo (Serenase, Haldol), la pimozide (Orap), la sulpiride (Championyl, Dobren, Equilid), la levosulpiride (Levopraid) e l’amisulpiride (Sulamid, Deniban, Soliad).

I Neurolettici depot (es. Moditen depot) sono rappresentati da aloperidolo decanoato, flufenazina decanoato e perfenazina enantato. Sono composti che, grazie ad un meccanismo di cessione prolungata della molecola attiva, garantiscono un’azione prolungata del principio attivo che viene somministrato per via intramuscolare mediante iniezioni praticate ogni 2, 3, 4 settimane. Gli antipsicotici tipici (es., clorpromazina, pimozide, promazina, sulpiride, ecc.) sono farmaci efficaci soprattutto nel trattamento dei sintomi positivi (ad es., deliri, allucinazioni, disturbi del comportamento caratterizzati da aggressività), mentre riguardo ai sintomi negativi (quali, ad es., il ritiro sociale, la povertà di linguaggio, la difficoltà a prendere l’iniziativa) non solo hanno scarsa efficacia, ma possono indurre un peggioramento nel tempo della sintomatologia.

Gli effetti collaterali in corso di terapia con neurolettici (es., Haldol, Serenase, Talofen, Orap, Deniban, ecc.) sono relativamente frequenti. E’ necessario che il paziente conosca alcuni degli effetti collaterali più importanti sia per il disagio soggettivo che questi arrecano al paziente, sia per l’effettiva necessità di intervento medico.

Schematicamente ricordiamo:

• parkinsonismo;
• distonia acuta o crisi neurodislettica;
• discinesia tardiva;
• rabbit syndrome: caratterizzata da tremore periorale;
• acatisia: rende difficile o impossibile il mantenimento di una posizione di riposo;
• stipsi;
• ritenzione urinaria;
• eiaculazione ritardata;
• aumento della pressione intraoculare;
• amenorrea, galattorrea, ginecomastia;
• riduzione della libido;
• aumento di peso;
• turbe del ritmo cardiaco;
• ipotensione ortostatica.

In generale i farmaci antipsicotici, che pur hanno avuto il merito di consentire la gestione dei sintomi psicotici acuti, quali in primis i deliri e le allucinazioni, sono oggigiorno molto meno impiegati di un tempo e hanno lasciato spazio ai più moderni neurolettici atipici, che presentano un numero minore di effetti collaterali e azione più specifica.